Darunavir Ethanolate

中文名	达芦那韦乙醇合物
英文名	Darunavir Ethanolate
别名	达鲁那韦乙醇地瑞那韦达芦那韦乙醇地瑞那韦乙醇盐达芦那韦乙醇合物地瑞那韦乙醇合物地瑞那韦乙醇化合物地瑞那韦乙醇化合物晶种
英文别名	Prezista Unii-33o78xf0bw UNII-33O78XF0BW Darunavir ethanolate Darunavir Ethanolate Darunavir Ethanolate(Prezista) Darunavir(TMC-114,UIC 94017) Ethanolate N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester compd. with ethanol
CAS	635728-49-3
化学式	C29H43N3O8S
分子量	593.74
熔点	98-100°C
溶解度	氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
存储条件	Refrigerator
外观	固体
颜色	White
体外研究	Darunavir显示对其他可用的蛋白酶抑制剂有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1细胞中，Darunavir（121 mM）抑制P-糖蛋白介导的钙黄绿素乙酰氧甲基酯外排。 Darunavir是一个蛋白抑制模拟GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列，结合到HIV蛋白酶的活性部位，从而抑制其活性。Darunavir在浓度高达5 μM时抑制HIV-1变体的感染和复制。Darunavir显示对19个重组临床分离株表现出很强的抗逆转录病毒活，这19个重组临床分离株携带多种蛋白酶突变，表现对其他五个protien抑制剂的抗性。Darunavir抑制75％的测试过的PI-耐药病毒的抑制作用，EC50 最大为10 nM。
体内研究	Darunavir is effective against wild-type and PI-resistant HIV, and has an oral bioavailability of 37%. It needs to be combined with ritonavir, which increases the bioavailability to 82%.
海关编号	29334900

Darunavir Ethanolate - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.684 ml	8.421 ml	16.843 ml
5 mM	0.337 ml	1.684 ml	3.369 ml
10 mM	0.168 ml	0.842 ml	1.684 ml
5 mM	0.034 ml	0.168 ml	0.337 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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